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BIBLIOTECA DO INSTITUTO DE QUÍMICA
UNICAMP

 
TESE DE DOUTORADO
 
Autora: Souza, Ana Olívia
Título: Síntese de Diarilpropenaminas e Avaliação da Atividade Biológica sobre o Trypanosoma cruzi e Micobacterias
Ano: 1999
Orientador: Prof. Dr. Nelson Eduardo Durán Caballero
Departamento: Físico-Química
Palavras-chave: Doença de chagas, Tuberculose, IN VITRO, Diarilpropenaminas
Resumo: Neste estudo, os compostos derivados de diarilpropenaminas 3-(4'-bromo- [1,1'-bifenil]-4-il)-3-(4-X-fenil)-N,N-dimetil-2-propen-1-amina (X=-H, -Br, -NH2, -OCOCH3 e -OH) foram sintetizados através de uma acilação de Friedel-Crafts seguida por reação de Wittig. Os compostos onde X=-OH e -NH2 foram avaliados sobre as formas tripomastigotas e epimastigota de T. cruzi e apresentaram ID50, respectivamente de 29,12,1 e 121,712,0 mmol L para tripomastigota e 16,51,7 e 71,7 6,2 mmol L para epimastigota. A atividade antimicobacteriana dos derivados de diarilpropenaminas (X=-H, -Br, -OH e -NH2 também foi determinada frente à diferentes cepas padrões (ATCC) de Mycobacterium e cepas de M. tuberculosis isoladas de pacientes portadores de tuberculose e verificou-se potencial atividade bacteriostática e bactericida para estes compostos.
Abstract: In this study, the diarylpropenamines derivatives of 3-(4'-bromine-[1,1'- biphenyl]-4-yl)-3-(4-X-phenyl)-N,N-dimethyl-2-propen-1-amine (X=-H, -Br, -NH2, -OCOCH3 or -OH), were synthesized through an Friedel-Crafts acilation followed by Wittig reaction. The effects of the diarylpropenamines, X=-OH and -NH2 were evaluated on the forms trypomastigote and epimastigote of T. cruzi .The ID50 values were 29,12,1 and 121,712,0 mmol L for tripomastigote, respectively, and 16,51,7 and 71,76,2 mmol L for epimastigote, respectively. The antimycobacterial activity of the diarylpropenamines derivatives (X=-H, -Br, -OH or -NH2) was also determined. Potential antimycobacterial activity was found to standard strains of Mycobacterium (ATCC) and M. tuberculosis from clinical specimens.
Arquivo (Texto Completo): vtls000195514.pdf ( tamanho: 2,77MB )

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