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BIBLIOTECA DO INSTITUTO DE QUÍMICA
UNICAMP

 
DISSERTAÇÃO DE MESTRADO
 
Autora: Zalloum, Neife Lilian
Título: Encapsulamento e Caracterização Físico-Química do Antibiótico Norfloxacin em Lipossomas
Ano: 2001
Orientador: Prof. Dr. Francisco Benedito Teixeira Pessine
Departamento: Físico-Química
Palavras-chave: Norfloxacin, Lipossomas, Fluorescência
Resumo: Neste trabalho descreve-se a caracterização físico-química do antibiótico Norfloxacin (NFX) em lipossomas multilamelares (MLV). Estas vesículas têm sido testadas, com sucesso, como transportadoras de substâncias com atividade farmacológica, por via intravenosa, melhorando a eficácia terapêutica das mesmas, pelo fato de serem capturadas pelo sistema imunológico. Estes sistemas poderiam portanto, tornar as fluoroquinolonas capazes de interagir com células microbianas através de formas diferentes daquelas apresentadas pelo fármaco livre. Para investigar as interações entre NFX e lipossomas, foram utilizadas as técnicas de espalhamento quase elástico de luz, espectroscopia de absorção e de emissão (UV-Vis), microcalorimetria diferencial de varredura (Micro-DSC) e medidas de grau de anisotropia de fluorescência. Foram feitas, ainda, análises quimiométricas em dados espectroscópicos. Os resultados confirmaram o encapsulamento de NFX nos lipossomas MLV. As análises de Micro-DSC, grau de anisotropia de fluorescência e supressão de fluorescência confirmaram a inserção de duas formas diferentes de NFX nas bicamadas lipídicas em pH 7, e de apenas uma espécie (catiônica) em pH 3. Desta forma, conclui-se que o método de hidratação do filme seco de lipídios, com encapsulamento passivo, é adequado à incorporação de NFX, bem como a calibração multivariada, via Partial Least Squares (PLS) na quantificação do antibiótico encapsulado. O tratamento quimiométrico, desenvolvido por Lawton & Sylvestre, utilizado para a análise de espectros eletrônicos de amostras lipossomais e de NFX, permitiu a constatação das espécies neutra e zwitteriônica inseridas nos lipossomas, sendo a primeira na bicamada lipídica e a última, na interface lipídio/água.
Abstract: This research describes the physico-chemical characterization of the antibiotic Norfloxacin (NFX) in multilamellar liposomes (MLV). Liposomes have been successfully tested as carriers of substances with pharmacological activity, after intraveneous administration, improving their therapeutic effjcacy, due to their rapid clearance to the mononuclear phagocytic system. Therefore, the liposomal systems might allow the fluoroquinolones to interact with microbian cells through different routes as compared to the free, non-encapsulated, drug. To evaluate the interactions between NFX and liposomes the following techniques were used: quasi elastic light scattering (QELS), absorption and emission spectroscopy in the ultraviolet/visible region, micro differential scanning calorimetry (Micro-DSC) and steady-state fluorescence anisotropy measurements. Chemometric analyses were also used in ultraviolet/visible absorption and emission data. The results confirmed the encapsulation of NFX into MLV. The analyses of Micro-DSC, fluorescence anisotropy and fluorescence quenching data confirmed the existence of two different forms of NFX (neutral and zwitterionic) inside the lipidic bilayers at pH 7, and just one (the cationic) at pH 3. Thus, it can be concluded that the hydration of a dry lipid film method, in a passive encapsulation, is suitable to the incorporation of NFX into vesicles, as well as multivariate calibration, using Partial Least-Squares (PLS) method, applied to the quantification of the encapsulated antibiotic. It can also be concluded that the chemometric treatment developed by Lawton & Sylvestre, applied to the electronic spectra analyses of NFX and liposomes samples, allowed the inference that these two different equilibria drug species (neutral and zwitterionic) were inserted in the liposomes, the first in the lipidic bilayer and the latter in the lipid/water interface.
Arquivo (Texto Completo): vtls000227320.pdf ( tamanho: 3,00MB )

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