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BIBLIOTECA DO INSTITUTO DE QUÍMICA
UNICAMP

 
DISSERTAÇÃO DE MESTRADO
 
Autora: Calderini, Adriana
Título: Encapsulação e Caracterização Físico-Química do Fármaco Vasodilatador Minoxidil em Ciclodextrinas
Ano: 2006
Orientador: Prof. Dr. Francisco Benedito Teixeira Pessine
Departamento: Físico-Química
Palavras-chave: Minoxidil, Compostos de inclusão, Ciclodextrina
Resumo: Minoxidil é um fármaco com atividade anti-hipertensiva que causa também crescimento de pêlos podendo reverter o quadro de calvície. No Brasil é comercializado, para esta última finalidade, na forma de loção, pela Pharmacia Brasil sob o nome Regaine. Porém, sua indicação terapêutica mais importante é no tratamento oral de hipertensão severa que não possa ser controlada com outros medicamentos, pois atua como agente vasodilatador periférico diminuindo a pressão distólica e sistólica através da redução da resistência vascular ao fluxo de sangue. Para este uso é comercializado no Brasil pela referida empresa, sob o nome Loniten. Deve sempre ser administrado com diuréticos, para prevenir a retenção de fluídos e falha cardíaca congestiva, devendo os pacientes ser cuidadosamente monitorados, pois o abaixamento repentino e intenso da pressão arterial pode limitar o fluxo sanguíneo ao miocárdio causando infarto. Em razão do exposto, foi investigado a encapsulação deste fármaco em ciclodextrinas naturais a, b e g, acreditando-se assim, aumentar a molhabilidade e a solubilidade do fármaco encapsulado para uma liberação sustentada e gradativa, maximizando sua biodisponibilidade e reduzindo seu contato direto, por tempo prolongado, com as mucosas gástrica e duodenal. Dois métodos de encapsulação foram feitos em proporções moleculares diferentes – método da Pasta (ou “Kneading”) e Liofilização (ou “Freeze-Drying”) -, além de suas misturas físicas. Obteve-se a constante de estabilidade dos complexos, e diversas técnicas foram utilizadas para caracterizar e comprovar a sua formação, como Espectroscopia no Infravermelho, Difração de Raios-X, Análise Termogravimétrica, Calorimetria Diferencial de Varredura, Ressonância Magnética de H, DOSY, ROESY e Medidas do Grau de Anisotropia por Espectroscopia de Fluorescência.
Abstract: Minoxidil is a medicine with anti-hypertensive activity that also causes growth of hair, being able to revert baldness. In Brazil, it is commercialized for this last purpose, in the form of lotion, by the Pharmacia Brazil under the name Regaine. However, its more important therapeutical indication is in the treatment of severe hypertension that can’t be controlled with other medicines, therefore acts as peripheral vasodilator agent diminishing the diastolic and systolic pressure through the reduction of the vascular resistance to the blood flow. For this application, it is commercialized in Brazil by the related company, under the Loniten name. It always must concomitantly be managed with diuretics to prevent fluid retention and congestive cardiac fail. The patients must be carefully monitored, as the intense and sudden decreasing of arterial pressure can limit the sanguineous flow to the myocardium causing infart. As we have seen, it is believed that the encapsulation of this medicine in naturals cyclodextrins a, b and g will increase the wettability and the solubility of the encapsulated medicine for a supported and gradual release, maximizing its biodisponibility and reducing its direct contact, for drawn out time, with the mucosa gastric and duodenal. Two methods of encapsulation were applied using different molecular ratios - Kneading and Freeze-Drying – besides their physical mixtures. It was possible to obtain the constant of stability of the complex, and several techniques were applied to characterize and to prove its formation, as Infrared Spectroscopy, X-Ray Diffraction, Thermal Gravimetric Analysis, Differential Scanning Calorimetry, Nuclear Magnetic Resonance of H, DOSY, ROESY and Measures of the Degree of Anisotropy by Fluorescence Spectroscopy.
Arquivo (Texto Completo): vtls000395683.pdf ( tamanho: 3,45MB )

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